A gyógyszeriparban gyakran alkalmazott Suzuki-reak

Ráadásul ez a kis mennyiség különféle formákban akkor is jelen lehet a reakcióban, ha erre nem is gondolnak a kutatók. Ez pedig egészségesebbé és költséghatékonyabbá teszi az átalakítási eljárást - derítették ki az Eötvös Loránd Tudományegyetem kutatói.

A mesterségesen elõállított vagy módosított anyagok fenntartható elõállításához hatékony kémiai átalakításokra van szükség, ezt a folyamatot katalizátorok segítik. A megfelelõen kiválasztott katalizátor sokszorosan meggyorsíthatja és költséghatékonyabbá teheti a folyamatokat, mivel sok köztes lépést válthat ki.

A gyógyszeriparban katalizátorként az egyik leggyakrabban alkalmazott fém a változatos kémiai kötések kialakítására alkalmas palládium. A rá épülõ (és 2010-ben Nobel-díjjal jutalmazott) Suzuki-reakciót ma már rutinszerûen alkalmazzák a gyógyszerkutatásban. A palládium azonban a többi fémhez hasonlóan drága és mérgezõ, viszont a gyógyszeriparnak olyan katalizátorok kellenek, amelyek nagyon kis mennyiségben is képesek nagy mennyiségû hatóanyag elõállítására, illetve olcsóbb és kevésbé mérgezõ alternatívát kínálnak. Ezért a kutatók jó ideje keresik a fémmentes átalakítás módját - olvasható az ELTE hétfõi közleményében.

"A közelmúltban nagy izgalmat váltott ki, amikor megjelent egy ilyen, a szakterületen tehát áttöréssel kecsegtetõ megoldás. A tudósok kétkedéssel fogadták a hírt, és azonnal nekiláttak kipróbálni a rendkívüli állítást saját laboratóriumaikban" - idézi fel a beszámoló. A leggyorsabbak az ELTE Diagnosztika és Terápia Kiválósági Program és a Kémiai Intézet munkatársai voltak. Korábbi kutatásaik alapján a világon elsõként bebizonyították, hogy az átalakulásért most is a palládium a felelõs, csakhogy ez a fém az eredeti eljárásban annyira kis mennyiségben és véletlenszerûen volt jelen, hogy az eljárás kidolgozói által használt analitikai módszerekkel nem lehetett észlelni a jelenlétét.

Gonda Zsombor, Novák Zoltán és Tolnai Gergely vezetésével az ELTE kutatói arra jutottak, hogy a Suzuki-reakció rendkívül kis mennyiségû palládium katalizátor jelenlétében is megvalósítható, ráadásul ez a kis mennyiség különféle formákban akkor is jelen lehet a reakcióban, ha erre nem is gondolnak a kutatók. Ez pedig máris egészségesebbé és költséghatékonyabbá teszi az átalakítási eljárást, amire a modern gyógyszeripar törekszik - írják.

A közlemény szerint az ELTE vegyészeinek eredményeit nagy érdeklõdés övezte világszerte, már a lektorálatlan cikkváltozat is az összes valaha megjelent tudományos publikáció legolvasottabb 2 százalékába került. A felfedezés fontosságára legutóbb a Nature címû folyóiratban június 16-án megjelent elemzésben hívták fel a figyelmet.

A cikk részletesen foglalkozik a magyar kutatók eredményeivel, kiemelve egyebek mellett, hogy az ELTE vegyészei már korábban jelentõsen hozzájárultak a világszinten elõtérben lévõ palládiumkutatáshoz, most pedig iránymutatást készítettek a valódi katalizátor formájának, minõségének meghatározására. Ennek alapján újfajta módszerrel állították elõ a vélt katalizátort, amelyet többszörösen is megtisztítottak, és megvizsgálták az átalakítás körülményeit is. Ily módon "roppant gyorsan és megbízhatóan sikerült a rendkívüli közleményt pontosítaniuk, sõt megállapítaniuk, hogy az ott katalizátorként leírt anyag valójában csak hordozója egy különlegesen hatékony katalizátornak, amelyet azonban önmagában is alkalmazni lehet".

Mindez azt jelenti, hogy a palládiumot egyelõre nem lehet más anyagokkal helyettesíteni, a kutatóknak bele kell törõdniük, hogy ez az ezüstfehér fém bármennyire drága és mérgezõ is, jelenleg kihagyhatatlan a katalizált folyamat során. Azonban elegendõ belõle egy igen csekély mennyiség is, hogy beinduljon az átalakítási folyamat. Ennek egyik gyakorlati haszna pedig a növényvédõszer-ipar mellett éppen a gyógyszeriparban várható, ahol az úgynevezett Suzuki-reakciót, ezáltal a palládiumot jelenleg hatalmas mennyiségben használják - foglalják össze.

"Új módszerünk lehetõvé teszi, hogy a kutatások során gyakran álpozitív eredményeket adó új katalizátorokat már a kutatások korai szakaszában kiszûrjük. Így hatékonyan jutunk újfajta katalizátorokhoz, vagy akár több nagyságrenddel javíthatjuk a korábbiak hatékonyságát" - fûzi hozzá a közleményben Tolnai Gergely, az ELTE Szerves Kémiai Tanszék egyetemi adjunktusa, a kutatás egyik vezetõje.

A metódust bemutató publikáció a Nature Catalysis hasábjain jelent meg. A kutatást a Chemistry World és a Chemical Engineering News kémiai szaklapokban is méltatták.